Исследователи представили модель на основе одноклеточного организма Paramecium caudatum (инфузория-туфелька) для первичного скрининга агонистов и блокаторов адренорецепторов. Метод позволяет оценивать фармакологическую активность соединений на раннем доклиническом этапе без использования лабораторных животных.
В научной работе проведён первичный скрининг (первичная оценка активности вещества) селективных агонистов адренорецепторов и адреноблокаторов на новой биологической модели.
Адренорецепторы (рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин) делятся на α- и β-подтипы. В исследовании анализировалось влияние соединений, воздействующих на эти подтипы, на двигательную активность инфузорий.
Метоксамин (селективный α1-агонист — вещество, стимулирующее α1-рецепторы) увеличивал скорость движения клеток, но снижал долю активно перемещающихся инфузорий.
Фенилэфрин (α1-агонист) снижал моторную активность, демонстрируя эффект, сходный с действием адреналина (гормона стресса).
Тербуталин (селективный β2-агонист — вещество, активирующее β2-рецепторы) вызывал выраженное повышение скорости и общей активности движения.
Добутамин (β1-агонист — стимулятор β1-рецепторов) приводил к снижению двигательной активности.
Празозин (селективный α-адреноблокатор — вещество, блокирующее α-рецепторы) и атенолол (селективный β-адреноблокатор — блокатор β-рецепторов) купировали эффекты соответствующих агонистов.
Доклинический этап (этап до испытаний на животных и людях) требует быстрых и воспроизводимых моделей для первичной оценки фармакологической активности.
Использование Paramecium caudatum позволяет фиксировать изменения моторики как количественный показатель реакции на препараты, воздействующие на адренергическую систему (систему регуляции через адреналин и норадреналин).
Модель может применяться для сравнительного тестирования новых молекул, потенциально влияющих на сердечно-сосудистую систему, бронхиальную проходимость и сосудистый тонус.
Авторы указывают на необходимость дальнейшего сопоставления данных, полученных на модели инфузорий, с результатами исследований на клеточных линиях млекопитающих и в доклинических испытаниях. Это позволит оценить прогностическую ценность модели для фармацевтической разработки.
Источник: Auctores Publishing
АНО «Паллиатив без границ» провела первую рабочую встречу с представителями профессионального сообщества Монголии, посвященную развитию международного сотрудничества в сфере паллиативной помощи.
Один и тот же препарат может работать у разных людей по-разному. В одних случаях лечение оказывается эффективным, в других — недостаточным, а иногда повышается риск нежелательных реакций.
Компании Merck и Moderna объявили в среду об успехе поздней стадии испытаний. Индивидуально изготовленная вакцина на основе матричной РНК, добавленная к уже применяемому лечению, замедлила возврат меланомы и её распространение по организму.
