РАН разработала новые лекарственные формы рилузола с потенциалом пролонгированного действия

Российская академия наук сообщила о создании и характеристике трёх новых полиморфных форм фармацевтической соли рилузола с салициловой кислотой, которые отличаются структурой, растворимостью и термодинамическими свойствами. Одна из форм демонстрирует значительно более медленное высвобождение действующего вещества, что открывает возможности для создания пролонгированных лекарственных препаратов с более удобным режимом дозирования.

Коротко

• Учёные Института химии растворов им. Г. А. Крестова РАН разработали три кристаллические полиморфные формы рилузола.
• Формы отличаются по структуре, температуре плавления, растворимости и скорости растворения.
• Одна из форм подходит для пролонгированной подачи действующего вещества.
• Исследование публикуется в журнале Pharmaceutical Research.
• Работа выполняется в рамках гранта Российского научного фонда.

Что произошло

В отделе «Разработка новых фармацевтических форм лекарственных соединений и материалов биомедицинского назначения» Института химии растворов РАН проведена комплексная работа по изучению фармацевтической соли рилузола с салициловой кислотой. Учёные получили и проанализировали три кристаллические формы — каждая обладает уникальными микроструктурными свойствами, влияющими на растворимость и кинетику высвобождения действующего вещества.

Одна из форм проявила оптимальные свойства для пролонгированного действия — то есть возможность создания лекарственной формы, при которой пациент получит более стабильную концентрацию действующего вещества при однократном приёме вместо многократных доз в течение дня. Это может повысить приверженность терапии и улучшить клинические результаты.

Ключевые цифры и данные

• 3 полиморфные формы рилузола созданы и охарактеризованы.
• Одна из форм обладает повышенной термодинамической стабильностью при комнатной температуре по сравнению с исходной.
• Исследование основано на методах PXRD, термическом анализе и изучении нековалентных взаимодействий.
• Работа выполняется под финансированием Российского научного фонда (грант № 22-13-00031-P).

Было — стало

Ранее стандартные лекарственные формы рилузола не имели четко контролируемой кинетики высвобождения при применении.
Теперь у разработчиков появилось структурно обоснованное решение для создания пролонгированных форм, что потенциально может изменить требования к терапии сложных заболеваний, где применяется рилузол.

Почему это важно для фармрынка

Рилузол — активное соединение, применяемое в неврологии (например, при боковом амиотрофическом склерозе), а также рассматриваемое в исследованиях как нейропротектор и потенциально в онкологии.

Наличие управляемых полиморфных форм означает, что фармкомпании смогут разрабатывать препараты с улучшенной растворимостью, стабильностью и удобством применения, что может повысить клиническую эффективность, конкурентоспособность продукта и соответствие требованиям пациентов и регуляторов.

Что меняется на практике

• Производителям открывается путь к созданию оптимизированных лекарственных форм с продлённым действием, что может сократить частоту приёма и снизить нагрузку на пациентов.
• Разработка пролонгированных форм востребована в хронических и сложных заболеваниях, где стабильная концентрация лекарственного вещества критична для клинического эффекта.
• Результаты исследований могут стать основой для последующих регистрационных стратегий и дальнейших клинических испытаний.

Что дальше

Учёные планируют продолжить работу по оптимизации методов получения полиморфных форм и изучению их поведения в биологических системах, с последующим переходом к доклиническим моделям и оценке фармакокинетических характеристик в живом организме.

Параллельно возможна интеграция результатов в разработку новых молекулярных форм и сочетанных лекарственных решений в рамках развития отечественного фармпроизводства.